Donepezil

związek chemiczny

Donepezil, donepezyl – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, selektywny (swoisty) odwracalny inhibitor acetylocholinoesterazy, stosowany w leczeniu objawów otępienia.

Donepezil
struktura bez wskazania stereochemii
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C24H29NO3

Masa molowa

379,49 g/mol

Identyfikacja
Numer CAS

120011-70-3
884740-09-4 (monohydrat chlorowodorku)

PubChem

3152

DrugBank

DB00843

Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC

N06DA02, N06DA52

Stereochemia

edytuj

Występuje w formie dwóch enancjomerów:

Produkt farmaceutyczny jest racematem[2].

Działanie

edytuj

Donepezil powoduje wzrost stężenia neuroprzekaźnika acetylocholiny w ośrodkowym układzie nerwowym – wywiera silne działanie ośrodkowe, a znacznie słabsze obwodowe. Jego biologiczny okres półtrwania wynosi 70–80 godzin.

Główne działanie dotyczy poprawy funkcji poznawczych, a szczególnie pamięci[3].

Działania niepożądane

edytuj

Może osłabiać sprawność psychoruchową, a także powodować biegunkę, nudności, bóle brzucha, przykurcze mięśni, nadpobudliwość i bezsenność.

Wskazania

edytuj

Wskazaniem do stosowania leku są zaburzenia poznawcze w przebiegu otępienia w chorobie Alzheimera, otępienia mieszanego, otępienia z ciałami Lewy’ego, otępienia w chorobie Pakinsona.

Przeciwwskazania

edytuj

Leku nie należy stosować w przypadku chorób obturacyjnych płuc, zaburzeń przewodnictwa impulsu w sercu, astmie, chorobie wrzodowej żołądka lub dwunastnicy. Nie należy stosować w czasie ciąży i karmienia piersią.

Dawkowanie

edytuj

5–10 mg na dobę (5 mg na początku, a po miesiącu 10 mg). Maksymalną dawką dobową jest 10 mg. Lek przyjmuje się wieczorem, przed snem.

Interakcje

edytuj

Ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina i alkohol zmniejszają działanie leku. Leku nie należy łączyć z β-blokerami, sukcynylocholiną i lekami zwiotczającymi.

Preparaty w Polsce

edytuj

Donepezil dostępny jest w formie tabletek w preparatach o nazwach[4]:

  • Apo-Doperil
  • Aricept
  • Cogiton
  • Donecept
  • Donectil
  • Donepesan
  • Donepestan
  • Donepex
  • Donepezil
  • Doneprion
  • Donesyn
  • Pamigen
  • Ricordo
  • Symepezil
  • Yasnal

Przypisy

edytuj
  1. a b c Donepezil, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00843 (ang.).
  2. Rote Liste 2017. Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte), wyd. 57, Frankfurt–Main: Rote Liste Service, 2017, s. 178, ISBN 978-3-946057-10-9.
  3. Adam Bilikiewicz i inni, Psychiatria, t. 3, Wrocław: Urban & Parner, 2003, ISBN 83-87944-24-6.
  4. Donepezil, [w:] Indeks Leków MP, lista preparatów, Medycyna Praktyczna [dostęp 2019-03-28].

Bibliografia

edytuj
  • Donezepil, [w:] Indeks Leków MP, opis substancji, Medycyna Praktyczna.