Lapatinib

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Lapatinib
Nome IUPAC
N-[3-chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]-6- [5-[(2-methylsulfonylethylamino)methyl]-2-furyl] quinazolin-4-amine
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare	C29H26ClFN4O4S
Massa molecolare (u)	581.058 g/mol
Numero CAS	231277-92-2
Codice ATC	L01XE07
PubChem	208908
DrugBank	DBDB01259
SMILES	CS(=O)(=O)CCNCc1ccc(o1) c2ccc3c(c2)c(ncn3)Nc4ccc(c(c4)Cl) OCc5cccc(c5)F
Proprietà chimico-fisiche
Temperatura di fusione	° C
Temperatura di ebollizione	° C
Dati farmacologici
Modalità di somministrazione	Orale
Dati farmacocinetici
Metabolismo	primariamente CYP3A, ma anche 2C19 e 2C8
Emivita	24 ore
Indicazioni di sicurezza
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Il lapatinib usato sotto forma di lapatinib tosilato (INN), nome commerciale Tykerb /Tyverb GSK è un farmaco attivo per via orale per il cancro al seno e altri tumori solidi.^[1] Esso è un doppio inibitore della tirosin-chinasi, che blocca il percorso di crescita cellulare promosso dal recettore HER2.^[2]

Viene utilizzato in terapia di combinazione nel tumore della mammella HER2 positivo. È stato approvato come terapia triplice di prima linea nel tumore della mammella recettore positivo e come terapia adiuvante quando i pazienti hanno presentato progressione all'Herceptin.^[3]

• (EN) Miguel H. Bronchud, Principles of molecular oncology, Springer, 2008, pp. 338–, ISBN 978-1-934115-25-1.
• (EN) Monica Castiglione, Adjuvant Therapy for Breast Cancer, Springer, 17 luglio 2009, pp. 206–, ISBN 978-0-387-75114-6.
• (EN) Manfred Kaufmann, Management of Breast Diseases, Springer, giugno 2009, pp. 383–, ISBN 978-3-540-69742-8.
• (EN) Christoph C. Zielinski, Drugs for HER2-positive Breast Cancer, Springer, 30 novembre 2010, pp. 96–, ISBN 978-3-0346-0093-4.
• (EN) Antonio Giordano, Breast Cancer in the Post-Genomic Era, Springer, 12 giugno 2009, pp. 213–, ISBN 978-1-60327-944-4.
• (EN) Vincent T. DeVita, Theodore S. Lawrence, Steven A. Rosenberg, Robert A. Weinberg, Ronald A. DePinho, DeVita, Hellman, and Rosenberg's cancer: principles & practice of oncology, Lippincott Williams & Wilkins, 1º aprile 2008, pp. 463–, ISBN 978-0-7817-7207-5.
• (EN) Stanley P. L. Leong, From Local Invasion to Metastatic Cancer: Involvement of Distant Sites Through the Lymphovascular System, Springer, 8 maggio 2009, pp. 516–, ISBN 978-1-60327-086-1.
• (EN) David J. Matthews e Mary E. Gerritsen, Targeting Protein Kinases for Cancer Therapy, John Wiley and Sons, 8 febbraio 2010, pp. 464–, ISBN 978-0-470-22965-1.
• (EN) Gail M. Wilkes e Margaret Barton-Burke, 2010 oncology nursing drug handbook, Jones & Bartlett Learning, 11 dicembre 2009, pp. 112–, ISBN 978-0-7637-8124-8.
• (EN) Bruce A. Chabner e Dan L. Longo, Cancer Chemotherapy and Biotherapy: Principles and Practice, Lippincott Williams & Wilkins, 8 novembre 2010, pp. 522–, ISBN 978-1-60547-431-1. URL consultato il 31 marzo 2011.
• (EN) William J. Gradishar e William C. Wood, Advances in breast cancer management, Springer, 10 dicembre 2007, pp. 124–, ISBN 978-0-387-73160-5.
• (EN) Gail M. Wilkes, Targeted Cancer Therapy: A Handbook for Nurses, Jones & Bartlett Learning, 30 dicembre 2009, pp. 112–, ISBN 978-0-7637-7211-6.
• (EN) J. K. Aronson, Meyler's Side Effects of Cardiovascular Drugs, Elsevier, 20 gennaio 2009, pp. 674–, ISBN 978-0-444-53268-8.

• Wikimedia Commons contiene immagini o altri file su Lapatinib

• Lapatinib Ditosylate - National Cancer Institute, su cancer.gov.
• Lapatinib Ditosylate nel tumore della mammella, su ctv.ca. URL consultato il 31 marzo 2011 (archiviato dall'url originale il 21 febbraio 2008).

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