Cinazepam
| Cinazepam Alerta sobre risco à saúde | |
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| Nome IUPAC | 4-{[7-Bromo-5-(2-chlorophenyl)-2-oxo-2,3-dihydro-1H-1,4-benzodiazepin-3-yl]oxy}-4-oxobutanoic acid |
| Identificadores | |
| Número CAS | |
| PubChem | |
| SMILES |
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| Propriedades | |
| Fórmula química | C19H14BrClN2O5 |
| Massa molar | 465.65 g mol-1 |
| Farmacologia | |
| Via(s) de administração | Oral |
| Página de dados suplementares | |
| Estrutura e propriedades | n, εr, etc. |
| Dados termodinâmicos | Phase behaviour Solid, liquid, gas |
| Dados espectrais | UV, IV, RMN, EM |
| Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde. | |
Cinazepam (BD-798, vendido sob a marca Levana) é um derivado atípico de benzodiazepina.[1] Produz efeitos hipnóticos, sedativos e ansiolíticos com o mínimo de efeitos miorrelaxantes.[2][3][4] Além disso, ao contrário de muitos outros hipnóticos benzodiazepínicos e não benzodiazepínicos, como diazepam, flunitrazepam e zopiclona, o cinazepam não altera a arquitetura do sono e a continuidade do sono de ondas lentas e do sono REM é aumentada. O cinazepam produz um estado de sono próximo do fisiológico e, por essa razão, pode ser vantajoso em comparação com outros medicamentos no tratamento da insônia e outros distúrbios do sono.
O cinazepam tem uma afinidade de magnitude menor para o receptor de benzodiazepina do complexo GABAA em relação a outros benzodiazepínicos hipnóticos conhecidos, como nitrazepam e fenazepam.[2] Além disso, em camundongos, é metabolizado rapidamente, restando apenas 5% do composto base em 30 minutos após a administração. O cinazepam é considerado um pró-fármaco da benzodiazepina; especificamente, do 3-hidroxifenazepam, seu principal metabólito ativo.
Ver também
[editar | editar código-fonte]Referências
- ↑ Sleep Research. Brain Information Service/Brain Research Institute, University of California. [S.l.: s.n.] 1997
- ↑ a b Schukin SI, Zinkovsky VG, Zhuk OV (2011). «Elimination kinetics of the novel prodrug cinazepam possessing psychotropic activity in mice» (PDF). Pharmacol Rep. 63: 1093–100. PMID 22180351. doi:10.1016/s1734-1140(11)70628-4
- ↑ «Effect of cinazepam administration on the ligand affinity of neuromediator system receptors in rat brain». Pharmaceutical Chemistry Journal. 41: 249–252. 2007. ISSN 0091-150X. doi:10.1007/s11094-007-0055-9
- ↑ «Bioaccessibility of cinazepam introduced as inclusion complex with β-cyclodextrin». Pharmaceutical Chemistry Journal. 32: 513–515. 1998. ISSN 0091-150X. doi:10.1007/BF02465736
Ligações externas
[editar | editar código-fonte]- Inchem.org - Cinolazepam (em inglês)
