Rupatadina


Rupatadina Aviso médico
Nome IUPAC (sistemática)
8-Chloro-6,11-dihydro-11-[1-[(5-methyl-3-pyridinyl)methyl]-4-piperidinylidene]-5H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridine fumarate
Identificadores
CAS	158876-82-5
ATC	?
PubChem	133017
DrugBank	DB11614
ChemSpider	117388
Informação química
Fórmula molecular	C₂₆H₂₆N₃Cl
Massa molar	415.958 g/mol
SMILES	Clc1cc5c(cc1)\C(=C3/CCN(Cc2cncc(c2)C)CC3)c4ncccc4CC5
Sinónimos	Rupafin, diversos outros
Farmacocinética
Biodisponibilidade	?
Metabolismo	?
Meia-vida	?
Excreção	?
Considerações terapêuticas
Administração	?
DL₅₀	?

Rupatadina é um anti-histamínico de segunda geração e antagonista FAP usado para tratar alergias. Foi descoberto e desenvolvido por J. Uriach y Cia^[1] e é comercializado sob o nome comercial Rupafin e sob diversos outros nomes comerciais.

Usos médicos

Fumarato de rupatadina tem sido aprovado para o tratamento de rinite alérgica e urticária crônica em adultos e crianças de mais de 12 anos. Está disponível como comprimidos redondos, coloridos de salmão claro, contendo 10 mg de rupatadina (como fumarato) para ser administrado por via oral, uma vez por dia.^[2]

A eficácia de rupatadina como tratamento para rinite alérgica (RA) e urticária idiopática crônica (UIC) tem sido investigado em adultos e adolescentes (de idade acima de 12 anos) em vários estudos controlados, mostrando um rápido início de ação e um bom perfil de segurança mesmo em períodos prolongados de tratamento de um ano.^[3]^[4]^[5]

Efeitos colaterais

Rupatadina é um anti-histamínico não sedante. No entanto, como em outros anti-histamínicos de segunda geração não sedativos, os efeitos colaterais mais comuns em estudos clínicos controlados foram sonolência, dores de cabeça e fadiga.

Farmacologia

Mecanismo de ação

Rupatadina é um antagonista de histamina de segunda geração, não sedativo, de longa ação com atividade antagonista de receptor H₁ seletiva periférica. Além disso, bloqueia os receptores do fator ativador de plaquetas (FAP) de acordo com estudos in vitro e in vivo.^[6]

^[3]

Referências

↑ Patentes: EP 577957 , US 5407941 , US 5476856
↑ UK package leaflet for Rupafin.
↑ ^a ^b Picado, C. S. (2006). «Rupatadine: Pharmacological profile and its use in the treatment of allergic disorders». Expert Opinion on Pharmacotherapy. 7 (14): 1989–2001. PMID 17020424. doi:10.1517/14656566.7.14.1989
↑ Keam, S. J.; Plosker, G. L. (2007). «Rupatadine: A review of its use in the management of allergic disorders». Drugs. 67 (3): 457–474. PMID 17335300. doi:10.2165/00003495-200767030-00008
↑ Mullol, J.; Bousquet, J.; Bachert, C.; Canonica, W. G.; Gimenez-Arnau, A.; Kowalski, M. L.; Martí-Guadaño, E.; Maurer, M.; Picado, C.; Scadding, G.; Van Cauwenberge, P. (2008). «Rupatadine in allergic rhinitis and chronic urticaria». Allergy. 63: 5–28. PMID 18339040. doi:10.1111/j.1398-9995.2008.01640.x
↑ Merlos, M.; Giral, M.; Balsa, D.; Ferrando, R.; Queralt, M.; Puigdemont, A.; García-Rafanell, J.; Forn, J. (1997). «Rupatadine, a new potent, orally active dual antagonist of histamine and platelet-activating factor (PAF)». The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 280 (1): 114–121. PMID 8996188

[1] Patentes: EP 577957 , US 5407941 , US 5476856

[2] UK package leaflet for Rupafin.

[picardo-3] Picado, C. S. (2006). «Rupatadine: Pharmacological profile and its use in the treatment of allergic disorders». Expert Opinion on Pharmacotherapy. 7 (14): 1989–2001. PMID 17020424. doi:10.1517/14656566.7.14.1989

[4] Keam, S. J.; Plosker, G. L. (2007). «Rupatadine: A review of its use in the management of allergic disorders». Drugs. 67 (3): 457–474. PMID 17335300. doi:10.2165/00003495-200767030-00008

[5] Mullol, J.; Bousquet, J.; Bachert, C.; Canonica, W. G.; Gimenez-Arnau, A.; Kowalski, M. L.; Martí-Guadaño, E.; Maurer, M.; Picado, C.; Scadding, G.; Van Cauwenberge, P. (2008). «Rupatadine in allergic rhinitis and chronic urticaria». Allergy. 63: 5–28. PMID 18339040. doi:10.1111/j.1398-9995.2008.01640.x

[6] Merlos, M.; Giral, M.; Balsa, D.; Ferrando, R.; Queralt, M.; Puigdemont, A.; García-Rafanell, J.; Forn, J. (1997). «Rupatadine, a new potent, orally active dual antagonist of histamine and platelet-activating factor (PAF)». The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 280 (1): 114–121. PMID 8996188

[1]